Nicht-Opioid-Analgetika – Ekkehard Schweitzer

Nicht-Opioid-Analgetika zählen zu den meistverkauften Arzneimitteln weltweit. Es handelt sich dabei aber keineswegs um „ungefährliche“ Medikamente.

Generell unterscheidet man die sauren, antiphlogistisch, analgetisch und antipyretisch wirksamen nicht-steriodalen Antirheumatika (NSAR) von den nicht-antiphlogistisch, aber analgetisch und antipyretisch wirksamen Substanzen Paracetamol (Acetaminophen) und Metamizol (Dipyrone, Novaminsulfon). In Österreich nicht zugelassen ist das Nicht-Opioid Flupirtin.

NSAR:

Wirkmechanismus ist eine Hemmung der Cyclooxygenase und damit der Prostaglandinsynthese. Prostaglandine haben aber neben ihrer Funktion als Zytokine bei Entzündungsprozessen („induzierbar“) viele physiologische Funktionen („house keeping“). Gemeinsam ist daher allen Substanzen dieser Gruppe das gastrointestinale Risiko (Erosion, Ulcus, Blutung, Perforation), der Einfluss auf Nierenfunktion, Wasser- und Elektrolythaushalt (Vas afferens, dicker aufsteigender Teil des Tubulussystems, Sammelrohr, Renin-Angiotensin-Aldosteron-System), die Verstärkung der Bronchuskonstriktion bei Asthmatikern sowie der Einfluss auf Thrombozyten und Endothelzellen. Mit dem Aufkommen der selektiven COX-II-Inhibitoren wurde zunehmend das kardiovaskuläre Risiko (akutes koronares Syndrom und Myokardinfarkt) als Nebenwirkung der NSAR thematisiert.

Nicht-saure Nicht-Opioid-Analgetika:

Paracetamol ist in vielen Ländern das Standard-Nicht-Opioid-Analgetikum, wenn NSAR kontraindiziert sind. Es kann in der Schwangerschaft, Stillzeit und Kindern gegeben werden. Im Vergleich zu den NSAR ist es weniger wirksam. Es ist nebenwirkungsarm, hat aber eine geringe therapeutische Breite (Hepatotoxizität). Der Wirkmechanismus ist unklar, selektive COX-II-Inhibition, serotoninerge Effekte und eine Aktivierung von Cannabis-Rezeptoren werden als Wirkkomponenten diskutiert.

Metamizol ist ebenfalls in vielen Ländern ein häufig verschriebenes Analgetikum. Das Agranulozytoserisiko führt immer wieder zu Diskussionen. In Schweden wurde es deshalb 1974 vom Markt genommen, 1995 wieder zugelassen und 1999 nach dem Auftreten von 13 (14) metamizol-assoziierten Agranulozytosefällen wieder vom Markt genommen. Metamizol ist ein sehr wirksames Analgetikum, die therapeutische Breite ist hoch, der Wirkmechanismus ist unklar, eine selektive COX-II-inhibierende Komponente und eine Blockade des TRPA-1 Kanals werden diskutiert.

OA Dr. Ekkehard Schweitzer, DEAA
Interdisziplinäre Schmerzambulanz
Abt. für Anästhesie und Intensivmedizin
Wolkersbergenstr. 1

→ Profil OA Dr. Ekkehard Schweitzer, DEAA

1130 Wien